歴史と由来
ビタミンAは1913年、エルマー・マッカラムとマーガリート・デイビスによって発見された最初のビタミン(脂溶性因子A)。レチノイド(ビタミンA誘導体)の皮膚科学への応用は1960年代に始まる。1969年、アルバート・クリグマン博士がトレチノイン(レチノイン酸)のニキビ治療効果を報告。その後、同じクリグマン博士が1986年にトレチノインの光老化改善効果を発表し、「アンチエイジング」という概念に科学的根拠を与えた。
日本では2017年にポーラが「リンクルショット メディカル セラム」を厚労省承認の「シワ改善」化粧品として発売。これを契機にレチノール配合化粧品の市場が急拡大した。
資生堂は純粋レチノールの安定化技術を長年研究し、2017年に「エリクシール」ブランドでシワ改善クリームを発売。レチノールの酸化・分解しやすい性質をいかに安定化するかは、化粧品化学の重要なテーマであり続けている。
科学的背景
レチノイドの作用機序:1. 表皮への作用:角化細胞のターンオーバー促進、表皮の肥厚
2. 真皮への作用:線維芽細胞でのコラーゲン合成促進、MMP(コラーゲン分解酵素)の抑制
3. メラノサイトへの作用:メラニン輸送の抑制
レチノイドの強さの順:
トレチノイン(処方薬)> アダパレン(処方薬)> レチナール > レチノール > レチノールエステル
化粧品に配合されるのは主にレチノールとそのエステル。レチノールは皮膚内でレチナール→レチノイン酸へと段階的に変換され、最終的にレチノイン酸として受容体(RARα/β/γ, RXRα/β/γ)に結合して遺伝子発現を制御する。
知られざるトリビア
・レチノールの「レチナ(retina)」は網膜の意。ビタミンAが視覚に不可欠であることから命名された。・「レチノール反応(A反応)」と呼ばれる一過性の赤み・皮むけは使い始めに起きやすい。これは正常な反応だが、多くの消費者がこの段階で使用を中止してしまう。
限界と論争
レチノールは紫外線で分解されやすく、朝の使用には日焼け止めが必須。また妊娠中はビタミンAの過剰摂取(催奇形性リスク)が懸念されるため、レチノイド配合化粧品の使用は避けるのが一般的。「レチノール配合」と表記されていても、配合濃度には大きな幅がある。0.01%と1%では効果も刺激も全く異なるが、日本の化粧品では配合濃度の表示義務がない。
参考文献
・Kligman AM, et al. "Topical tretinoin for photoaged skin." J Am Acad Dermatol. 1986.
・Mukherjee S, et al. "Retinoids in the treatment of skin aging." Clin Interv Aging. 2006.
・Mukherjee S, et al. "Retinoids in the treatment of skin aging." Clin Interv Aging. 2006.